Джес для жирной кожи
Относительная гиперандрогения является частой причиной возникновения акне у женщин, для этиопатогенетической терапии могут использоваться препараты, оказывающие антиандрогенное воздействие. Исследования показывают, что применение комбинированного орального контрацептива Джес, оказывающего антиминералокортикоидное и антиандрогенное действие, способствует уменьшению выраженности акне, в том числе при тяжелой и среднетяжелой формах заболевания. Наибольших успехов удается достичь при применении препарата Джес в сочетании с Акнекутаном (изотретиноин).
Рис. 1. Состояние кожи пациенток: А – до начала терапии, Б – через 4-5 недель комплексной терапии, В – через 3 месяца от начала терапии
В настоящее время, несмотря на обилие препаратов как местного, так и системного действия, терапия акне остается сложной задачей, что в значительной степени связано с патогенезом заболевания. В патогенезе акне большое значение имеют такие факторы, как патологический фолликулярный кератоз, образование избыточного секрета в сальных железах, размножение Propionibacterium acnes и воспаление. У больных акне наблюдается замедление отторжения кератиноцитов в устье сально-волосяных фолликулов, что связано со снижением дезинтеграции десмосом, а также с изменением качественного и количественного состава кожного сала. Эти процессы приводят к закупорке протоков сально-волосяных фолликулов роговыми массами и образованию комедонов [1].
В условиях нарушения оттока кожного сала начинает активно размножаться резидентная липофильная микрофлора. Р. acnes могут жить как в аэробных, так и в анаэробных условиях, поэтому в открытых и закрытых комедонах эти бактерии получают питательный субстрат и благоприятные условия для размножения. Количество этих микроорганизмов на коже больных акне во много раз превышает количество аэробных бактерий.
Р. аcnes повышают липолитическую активность микрофлоры, что, в свою очередь, стимулирует миграцию нейтрофилов в патологический очаг и способствует формированию воспалительных высыпаний. Наряду с Р. acnes воспаление инициируют провоспалительные цитокины, выделяемые эпителиальными и иммунными клетками, разрыв стенки протока сальной железы с выходом содержимого в дерму, вторичное инфицирование аэробной микрофлорой, в частности стрепто- и стафилококками [2].
Тесная связь всех указанных факторов патогенеза ведет к образованию своеобразного замкнутого круга: проявление одного из факторов вызывает цепную реакцию, к которой незамедлительно присоединяются остальные.
Определенное влияние на развитие акне оказывают генетические факторы, предполагается аутосомно-доминантный тип наследования этого заболевания, однако генетические исследования не дали однозначного подтверждения этой гипотезы. Тем не менее наличие у пациентов с акне в семейном анамнезе близких родственников с этим заболеванием имеется всегда, и чем тяжелее протекало акне у них, тем тяжелее оно протекает у пациента [3, 4].
Одним из основных звеньев в патогенезе акне является генетически обусловленная гиперандрогения, которая может быть как абсолютной (увеличение общего количества гормонов), так и относительной (повышенная чувствительность рецепторов кожи к нормальному или низкому количеству андрогенов). Наиболее часто врачи сталкиваются с относительной гиперандрогенией.
Возникновению акне в пубертатном периоде способствует изменение гормонального статуса организма. Под влиянием гормонов происходит стимуляция секреции сальных желез и изменение состава кожного сала, что обусловливает пик проявления акне именно в этот период.
Специальные рецепторы, которые находятся на поверхности кератиноцитов и себоцитов и влияют на себосекреторную функцию, обладают высокой чувствительностью к влиянию половых гормонов (андрогенов и эстрогенов), ретиноидов, а также соматотропина, меланокортина и кортикотропин-рилизинг-гормона (КРГ) [5-7].
В стимуляции секреции кожного сала принимает участие только 1-2% несвязанного тестостерона. При попадании в клетки сальных желез тестостерон под воздействием внутриклеточных ферментов преобразуется в более активный метаболит дигидротестостерон, который активизирует процессы роста и созревания себоцитов и образования кожного сала [8].
Сложные патогенетические механизмы развития акне, а также различные клинические формы этого заболевания предполагают многообразие используемых методов лечения. Индивидуальный подход к подбору как системных (при более тяжелых или осложненных формах акне), так и топических препаратов способствует достижению хороших терапевтических результатов у пациентов с акне; применение комплексной терапии позволяет достичь лучших результатов за более короткий срок и добиться более длительной ремиссии. Назначение специальных вспомогательных средств для ухода за кожей во время наружного или системного лечения дает возможность уменьшить дозы и кратность применения лекарственных средств, обеспечить более комфортное состояние кожи пациента. Терапия акне обязательно должна проводиться с учетом особенностей развития и течения болезни [8, 9].
В связи с вышесказанным, средством этиопатогенетической терапии акне у женщин являются препараты, оказывающие антиандрогенное воздействие. К таким препаратам относятся комбинированные оральные контрацептивы (КОК). При тяжелых формах акне применение КОК и ретиноидов может оказать наиболее выраженный эффект.
Изотретиноин – стереоизомер полностью транс-ретиноевой кислоты (третиноина). Точный механизм действия изотретиноина пока не установлен, однако показано, что улучшение клинической картины тяжелых форм акне связано с подавлением активности сальных желез и гистологически подтвержденным уменьшением их размеров. Кожное сало – основной субстрат для роста P. acnes, поэтому уменьшение образования кожного сала подавляет бактериальную колонизацию протока. Акнекутан угнетает пролиферацию себоцитов и воздействует на акне, восстанавливая нормальный процесс дифференцировки клеток, стимулирует регенерационные процессы. Кроме того, доказано противовоспалительное действие изотретиноина на кожу.
Одним из препаратов, которые можно применять для лечения акне у женщин, является Джес. Джес – гормональный контрацептив с антиминералокортикоидным и антиандрогенным эффектами. Одна таблетка препарата содержит этинилэстрадиол 20 мкг, дроспиренон 3 мг.
Дроспиренон обладает выраженной антиандрогенной активностью и способствует уменьшению акне, жирности кожи и волос. Это действие дроспиренона подобно действию естественного прогестерона, вырабатываемого организмом.
Дроспиренон не обладает андрогенной, эстрогенной, глюкокортикоидной и антиглюкокортикоидной активностью. В сочетании с антиминералокортикоидным и антиандрогенным действием это обеспечивает дроспиренону биохимический и фармакологический профиль, сходный с таковым естественного прогестерона. В сочетании с этинилэстрадиолом дроспиренон оказывает благоприятное действие на липидный профиль, характеризующийся повышением уровня липопротеинов высокой плотности (ЛПВП).
Эффективность применения Джеса при акне была изучена в рандомизированном двойном слепом исследовании, проведенном в 32 центрах США при участии женщин в возрасте от 14 до 45 лет. Было показано, что кожные высыпания у пациенток, получавших этинилэстрадиол (20 мкг) и дроспиренон (3 мг) в течение 6 циклов длительностью по 28 дней, к концу исследования полностью разрешились. При этом отношение шансов в данной группе по сравнению с группой плацебо составляло 4,31 (95% ДИ 2,11-9,60) [10].
Аналогичные результаты были получены и в другом зарубежном исследовании эффективности применения этинилэстрадиола/дроспиренона, в котором принимали участие 583 пациентки. Полный регресс высыпаний наблюдался у 46,3% больных, отношение шансов по сравнению с плацебо составляло 3,31 (95% ДИ 1,69-5,81) [11].
Исследования, проведенные в России, также продемонстрировали высокую эффективность препарата Джес в терапии акне.
При обследовании 112 пациенток было отмечено, что при комплексной терапии с применением препарата Джес уже через три месяца среднее значение дерматологического индекса акне (ДИА) снизилось на 60,51%, а через год – на 92,66%. Отмечалось достоверное снижение уровня лютеинизирующего гормона (ЛГ) более чем в 2 раза в сочетании c нормализацией показателей гонадотропного индекса. Повышенная секреция себума к концу лечения сохранялась лишь у 10,26% пациенток [12, 13].
В другом исследовании с участием 40 пациенток после применения Джеса показатели себометрии и рН-метрии нормализовались у 95% больных [14].
Под нашим наблюдением находилось 26 женщин в возрасте от 19 до 32 лет с тяжелой и среднетяжелой формой акне. Все пациентки ранее получали антибиотики системно и топические препараты с незначительным эффектом. Прием Акнекутана (изотретиноин) в дозе 32 мг в сутки начинали на 11-й день от отрицательного теста на беременность и после месячного приема препарата Джес в соответствии с инструкцией по его применению. В качестве средства ухода за проблемной кожей лица использовалась лечебная косметика (рис. 1, А).
Уже через 4-5 недель комплексной терапии у всех пациенток отмечена положительная динамика: отсутствовали узлы, уменьшилось количество папуло-пустулезных элементов (рис. 1, Б). Это позволило уменьшить дозу Акнекутана до 16 мг в сутки на фоне приема препарата Джес. Через 3 месяца от начала терапии на коже лица пациенток оставались рубцовые изменения, единичные папулезные элементы, комедоны (рис. 1, В).
Далее лечение продолжали по следующей схеме: Акнекутан по 8 мг в сутки в течение 1 месяца, в последующие 2-3 месяца Акнекутан назначался по 8 мг 2-3 раза в неделю до полной отмены в зависимости от клинической картины. Препарат Джес пациентки получали в течение всего периода приема Акнекутана, а после окончания его приема – в течение от 3 до 6 месяцев.
В результате терапии клиническая ремиссия наступила у 19 пациенток, значительное улучшение наблюдалось у 7 женщин. Переносимость Акнекутана была хорошей, длительный прием малых доз препарата не давал нежелательных побочных эффектов. В то же время прием КОК обеспечивал отсутствие наступления беременности и усиливал положительный эффект терапии акне. Проблема сухости кожи решалась посредством применения лечебной косметики. Обследование пациенток, проведенное через 6-8 месяцев после окончания приема Акнекутана, показало стабильность полученных результатов.
Таким образом, сочетанное использование КОК и Акнекутана у женщин согласно предложенной схеме терапии демонстрирует удобство применения и высокую эффективность.
Источник
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
- Форма выпуска:таблетки, покрытые пленочной оболочкой
- В упаковке:28
Показания
– контрацепция; – лечение умеренной формы угрей (acne vulgaris); – лечение тяжелой формы предменструального синдрома
Характеристики
Страна производителя Германия Форма выпуска 28 – блистеры (1) – книжки-раскладушки (1) в комплекте с самоклеющимся календарем приема – пленка. Беречь от детей
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
этинилэстрадиол (в форме бетадекс клатрата)20 мкг дроспиренон3 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза, тальк, титана диоксид, краситель железа оксид красный; Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон, магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза, тальк, титана диоксид.
Общее описание
Монофазный пероральный контрацептив с антиандрогенными свойствами
Особые условия
Если какие-либо из состояний/факторов риска, указанных ниже, имеются в настоящее время, то следует тщательно взвешивать потенциальный риск и ожидаемую пользу применения комбинированных пероральных контрацептивов в каждом индивидуальном случае и обсудить его с женщиной до того, как она решит начать прием препарата. В случае утяжеления, усиления или первого проявления любого из этих состояний или факторов риска, женщина должна проконсультироваться со своим врачом, который может принять решение о необходимости отмены препарата. Заболевания сердечно-сосудистой системы Результаты эпидемиологических исследований указывают на наличие взаимосвязи между применением комбинированных пероральных контрацептивов и повышением частоты развития венозных и артериальных тромбозов и тромбоэмболии (таких как тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, цереброваскулярные заболевания) при приеме комбинированных пероральных контрацептивов. Данные заболевания отмечаются редко. Риск развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ) максимален в первый год приема таких препаратов. Повышенный риск присутствует после первоначального использования пероральных контрацептивов или возобновления использования одного и того же или разных комбинированных пероральных контрацептивов (после перерыва между приемами препарата в 4 недели и более). Данные крупного проспективного исследования с участием 3 групп пациентов показывают, что этот повышенный риск присутствует преимущественно в течение первых 3 месяцев. Общий риск ВТЭ у пациенток, принимающих низкодозированные комбинированные пероральные контрацептивы (< 50 мкг этинилэстрадиола), в 2-3 раза выше, чем у небеременных пациенток, которые не принимают комбинированные пероральные контрацептивы, тем не менее, этот риск остается более низким по сравнению с риском ВТЭ при беременности и родах. ВТЭ может привести к летальному исходу (в 1-2% случаев). Венозная тромбоэмболия (ВТЭ), проявляющаяся как тромбоз глубоких вен, или эмболия легочной артерии, может произойти при использовании любых комбинированных пероральных контрацептивов. Крайне редко при использовании комбинированных пероральных контрацептивов возникает тромбоз других кровеносных сосудов, например, печеночных, брыжеечных, почечных, мозговых вен и артерий или сосудов сетчатки. Единое мнение относительно связи между возникновением этих событий и применением комбинированных пероральных контрацептивов отсутствует. Симптомы тромбоза глубоких вен (ТГВ) включают: односторонний отек нижней конечности или вдоль вены на ноге, боль или дискомфорт в ноге только в вертикальном положении или при ходьбе, локальное повышение температуры в пораженной ноге, покраснение или изменение окраски кожных покровов на ноге. Симптомы тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА) следующие: затрудненное или учащенное дыхание; внезапный кашель, в т.ч. с кровохарканием; острая боль в грудной клетке, которая может усиливаться при глубоком вдохе;
Лекарственное взаимодействие
Взаимодействие пероральных контрацептивов с другими лекарственными средствами может привести к прорывным кровотечениям и/или снижению контрацептивной надежности. Женщины, принимающие эти препараты, должны временно использовать барьерные методы контрацепции дополнительно к препарату Джес, или выбрать другой метод контрацепции. Влияние па печеночный метаболизм Применение препаратов, индуцирующих микросомальные ферменты печени, может привести к возрастанию клиренса половых гормонов. К таким лекарственным средствам относятся фенитоин, барбитураты, примидон, карбамазепин, рифампицин; также есть предположения в отношении окскарбазепина, топирамата, фелбамата, гризеофульвина и препаратов, содержащих зверобой. Ингибиторы ВИЧ-протеазы (например, ритонавир) и ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (например, невирапин) и их комбинации также потенциально могут влиять на печеночный метаболизм. Влияние на кишечно-печеночную циркуляцию.
Фармакодинамика
Монофазный пероральный контрацептив с антиминералокортикоидными и антиандрогенными свойствами. Контрацептивный эффект комбинированных пероральных контрацептивов основан на взаимодействии различных факторов, к наиболее важным из которых относятся подавление овуляции и изменение свойств цервикального секрета, в результате чего он становится малопроницаемым для сперматозоидов. При правильном применении индекс Перля (число беременностей на 100 женщин в год) составляет менее 1. При пропуске таблеток или неправильном применении индекс Перля может возрастать. У женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, менструальный цикл становится более регулярным, реже наблюдаются болезненные менструации, уменьшается интенсивность кровотечения, что снижает риск развития анемии. Кроме того, по данным эпидемиологических исследований, при применении комбинированных пероральных контрацептивов снижается риск развития рака эндометрия и рака яичников. Дроспиренон, содержащийся в препарате Джес, обладает антиминералокортикоидным действием. Предупреждает увеличение массы тела и появление отеков, связанных с вызываемой эстрогенами задержкой жидкости, что обеспечивает очень хорошую переносимость препарата. Дроспиренон оказывает положительное воздействие на предменструальный синдром (ПМС). Показана клиническая эффективность Джеса в облегчении симптомов тяжелой формы ПМС, таких как выраженные психоэмоциональные нарушения, нагрубание молочных желез, головная боль, боль в мышцах и суставах, увеличение массы тела и другие симптомы, ассоциированные с менструальным циклом. Дроспиренон также обладает антиандрогенной активностью и способствует уменьшению акне, жирности кожи и волос. Это действие дроспиренона подобно действию естественного прогестерона, вырабатываемого организмом. Дроспиренон не обладает андрогенной, эстрогенной, глюкокортикоидной и антиглюкокортикоидной активностью. Все это в сочетании с антиминералокортикоидным и антиандрогенным действием обеспечивает дроспиренону биохимический и фармакологический профиль, сходный с естественным прогестероном. В сочетании с этинилэстрадиолом дроспиренон демонстрирует благоприятный эффект на липидный профиль, характеризующийся повышением ЛПВП.
Фармакокинетика
Дроспиренон Абсорбция При приеме внутрь дроспиренон быстро и почти полностью абсорбируется. После однократного приема внутрь Cmax дроспиренона в сыворотке достигается примерно через 1-2 ч и составляет около 35 нг/мл. Биодоступность – 76-85%. По сравнению с приемом вещества натощак, прием пищи не влияет на биодоступность дроспиренона. Распределение Дроспиренон связывается с сывороточным альбумином и не связывается с глобулином, связывающим половые стероиды (ГСПС), или кортикостероид-связывающим глобулином (КСГ). Лишь 3-5% от общей концентрации вещества в сыворотке присутствует в качестве свободного стероида. Индуцированное этинилэстрадиолом повышение ГСПС не влияет на связывание дроспиренона белками сыворотки. Средний кажущийся Vd составляет 3.7±1.2 л/кг. Во время циклового лечения Cssmax дроспиренона в сыворотке достигается между 7 и 14 днем лечения и составляет приблизительно 60 нг/мл. Отмечалось повышение концентрации дроспиренона в сыворотке примерно в 2-3 раза (за счет кумуляции), что обуславливалось соотношением T1/2 в терминальной фазе и интервала дозирования. Дальнейшее увеличение сывороточной концентрации дроспиренона отмечается между 1 и 6 циклами приема, после чего увеличения концентрации не наблюдается. Метаболизм После приема внутрь дроспиренон экстенсивно метаболизируется. Большинство метаболитов в плазме представлены кислотными формами дроспиренона. Выведение После приема внутрь наблюдается двухфазное снижение уровня дроспиренона в сыворотке, с T1/2, соответственно, 1.6±0.7 ч и 27±7.5 ч. Скорость метаболического клиренса дроспиренона в сыворотке составляет 1.5±0.2 мл/мин/кг. В неизмененном виде дроспиренон выводится только в следовых количествах. Метаболиты дроспиренона выводятся с калом и мочой в соотношении примерно 1.2:1.4. T1/2 – 40 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях Css дроспиренона в сыворотке у женщин с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК 50-80 мл/мин) были сравнимы с соответствующими показателями у женщин с нормальной функцией почек (КК > 80 мл/мин). У женщин с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-50 мл/мин) сывороточный уровень дроспиренона был в среднем на 37% выше, чем у женщин с нормальной функцией ночек. Лечение дроспиреноном хорошо переносилось во всех группах. Прием дроспиренона не оказывал клинически значимого влияния на концентрацию калия в сыворотке. Фармакокинетика при почечной недостаточности тяжелой степени не изучалась. Дроспиренон хорошо переносится пациентками с легкой или умеренной печеночной недостаточностью (класс В по шкале Чайлд-Пью). Фармакокинетика при тяжелой печеночной недостаточности не изучалась. Этинилэстрадиол Абсорбция После приема внутрь этинилэстрадиол быстро и полностью абсорбируется. Cmax после однократного приема внутрь достигается через 1-2 ч и составляет около 88-100 пг/мл.
Показания
– контрацепция; – лечение умеренной формы угрей (acne vulgaris); – лечение тяжелой формы предменструального синдрома
Противопоказания
Препарат Джес не должен применяться при наличии какого-либо из состояний, перечисленных ниже. Если какие-либо из этих состояний развиваются впервые на фоне приема, препарат должен быть немедленно отменен. – тромбозы (венозные и артериальные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в т.ч. тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда), цереброваскулярные нарушения; – состояния, предшествующие тромбозу (в т.ч. транзиторные ишемические атаки, стенокардия) в настоящее время или в анамнезе; – мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в настоящее время или в анамнезе; – сахарный диабет с сосудистыми осложнениями; – множественные или выраженные факторы риска венозного или артериального тромбоза (в т.ч. осложненные поражения клапанного аппарата сердца; фибрилляция предсердий; заболевания сосудов головного мозга или коронарных артерий; неконтролируемая артериальная гипертензия;
Передозировка
О серьезных нарушениях при передозировке не сообщалось. На основании суммарного опыта применения комбинированных оральных контрацептивов симптомы, которые могут отмечаться при передозировке активными таблетками: тошнота, рвота, мажущие кровянистые выделения из влагалища или метроррагия
Побочные действия
При приеме комбинированных пероральных контрацептивов могут отмечаться нерегулярные кровотечения (мажущие кровянистые выделения или прорывные кровотечения), особенно в течение первых месяцев применения. На фоне приема комбинированных пероральных контрацептивов у женщин наблюдались и другие нежелательные эффекты, связь которых с приемом препаратов не подтверждена, но и не опровергнута. Частота возникновения нежелательных явлений классифицировалась следующим образом: часто (? 1/100), нечасто (?1/1000, <1/100), редко (<1/1000). Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, боль в животе; нечасто – рвота, диарея. Со стороны ЦНС: часто – астенический синдром, головная боль, снижение настроения, перепады настроения, нервозность; нечасто – мигрень, снижение либидо; редко – увеличение либидо. Со стороны органа зрения: редко – непереносимость контактных линз (неприятные ощущения при их ношении). Со стороны половой системы: часто – боль в молочных железах, нагрубание молочных желез, нарушение менструального цикла, кандидоз влагалища, маточные кровотечения; нечасто – гипертрофия молочных желез; редко – вагинальные выделения, выделения из молочных желез. Со стороны кожи и ее придатков: часто – акне; нечасто – сыпь, крапивница; редко – узловатая эритема, многоформная эритема. Прочие: часто – увеличение массы тела; нечасто – задержка жидкости; редко – снижение массы тела, реакции гиперчувствительности.
Источник